Содержание:
Оболочка лекарственной формы: Опадрай 03В52874, окрашена в желтый цвет с использованием следующих ингредиентов: гипромеллозы, диоксида титана (Е171), макрогеля на основе полиэтиленгликоля 400 (PEG-400), желтого оксида железа (III) (Е172) и красного оксида железа (III) (Е172).
Описание
Таблетки в форме капсулы, обладающие двояковыпуклой структурой, покрыты тонким слоем оболочки оттенка персика, на одной из сторон имеют выступающую надпись «RA 72», а на противоположной стороне – гладкую поверхность.
Группа лекарственного лечения, ориентированная на использование фармацевтических средств для терапевтических целей.
Препараты для борьбы с вирусами, действующие напрямую.
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир. В данном перефразированном тексте используется тот же контекст и смысл, что и в исходном тексте, но формулировка изменена для достижения уникальности.
Вместо термина "противовирусные препараты прямого действия" используется "препараты для борьбы с вирусами, действующие напрямую", а вместо "нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы" - "нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы". Таким образом, сохраняется информация о препарате Абакавире, но текст приобретает новое звучание.
Код АТХ J05AF06 представляет собой систематизированный идентификатор, используемый в международной классификации лекарственных средств для обозначения конкретного препарата.
Этот код соответствует группе противовирусных средств, в частности, подгруппе ингибиторов обратной транскриптазы, и указывает на то, что речь идет о препарате, известным как ламивудин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Характеристики фармакокинетики абакавира демонстрируют стабильность независимо от применяемой дозы в диапазоне от 300 до 1200 мг в сутки.
Абакавир демонстрирует быстрое и энергичное всасывание при приеме внутрь.
Средний показатель абсолютной биодоступности таблетки достигает 83%. При режиме приема по 300 мг дважды в день, установившаяся концентрация абакавира в сыворотке крови (Cmax) составляет 3,0 ± 0,89 мкг/мл (среднее ± стандартное отклонение), а площадь под кривой "концентрация-время" за 12 часов (AUC 0-12) равна 6,02 ± 1,73 мкг·ч/мл.
В случае однократного приема 600 мг абакавира, Cmax составляет 4,26 ± 1,19 мкг/мл (среднее ± стандартное отклонение), а AUC до бесконечности (AUC∞) составляет 11,95 ± 2,51 мкг·ч/мл.
Исследование биодоступности абакавира в форме таблеток проводилось при условии приема препарата в состоянии голодания и сразу после приема пищи. Результаты анализа площади под кривой концентрации в крови (AUC∞) не выявили существенных различий в эффективности абакавира при его приеме с пищей или без.
Таким образом, рекомендуется принимать абакавир вне зависимости от времени приема пищи. Кроме того, общее воздействие абакавира, измеренное после приема как перорального раствора, так и таблеток, оказалось сравнимым.
Около половины абакавира связывается с белками плазмы крови, при этом степень связывания не зависит от концентрации вещества. Содержание радиоактивности в крови и плазме, обусловленное присутствием препарата, оказывается одинаковым, что свидетельствует о полном распределении абакавира в эритроцитах.
Абакавир в значительной мере не подвергается метаболизму через систему цитохрома P450.
Основными путями выведения абакавира из организма являются превращение с помощью алкогольдегидрогеназы, что приводит к образованию 5'-карбоновой кислоты, и реакция с участием глюкуронилтрансферазы, которая формирует 5'-глюкуронид. Важно отметить, что метаболиты абакавира не проявляют противовирусных свойств. Исследования in vitro показывают, что абакавир не подавляет активность ключевых ферментов CYP3A4, CYP2D6 или CYP2C9 даже при концентрациях, имеющих клиническое значение.
В ходе масс-балансового анализа после приема дозы 600 мг 14C-абакавира было установлено, что 99% радиоактивности было выведено из организма.
Из этого количества, 1,2% выделилось с мочой в неизмененном виде, 30% в форме метаболита 5'-карбоновой кислоты, 36% в виде 5'-глюкуронида, а 15% в виде неопределенных второстепенных метаболитов с мочой. Выведение абакавира с фекалиями составило 16% от введенной дозы.
В рамках исследований, посвященных анализу эффективности однократной дозы, был зафиксирован период полураспада, составляющий в среднем 1,54 часа с колебаниями в пределах 0,63 часа. В ходе внутривенного введения лекарственного средства, была зарегистрирована величина общего клиренса, которая составила 0,80 литров в час на килограмм массы тела, с отклонениями в диапазоне 0,24 литров в час на килограмм.
Для лиц с начальным уровнем нарушения функции печени рекомендована дозировка абакавира в размере 200 мг, которую следует принимать дважды на протяжении суток.
Однако исследования по оценке безопасности, эффективности и динамики всасывания абакавира у пациентов с умеренным и значительным снижением функции печени не проводились. В связи с этим, применение абакавира пациентам с такими степенями печеночной недостаточности не рекомендуется.
Исследования фармакокинетики абакавира проводились при однократном и многократном приеме препарата у детей.
В результате приема нескольких доз абакавира в разовой дозе 8 мг/кг дважды в сутки, установили, что средние значения AUC (0-12 ч) и Cmax составляют 9.8 ± 4.56 мкг.час/мл и 3.71 ± 1.36 мкг/мл (среднее ± стандартное отклонение) соответственно. Информация о фармакокинетике абакавира у пожилых пациентов старше 65 лет отсутствует. Препарат Вирол, обладающий противовирусным действием, представляет собой синтетический карбоциклический аналог нуклеозида. В организме абакавир превращается в активный метаболит – карбовир трифосфат (CBV-TP), который является аналогом дезоксигуанозин-5′-трифосфата (дГТФ).
CBV-TP подавляет активность обратной транскриптазы (RT) вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), конкурируя с естественным субстратом дГТФ и препятствуя его встраиванию в вирусную ДНК. Отсутствие 3′-OH группы в встроенном аналоге нуклеозида блокирует образование 5′ и 3′ фосфодиэфирных связей, необходимых для продолжения цепочки ДНК, что приводит к прекращению размножения вирусной ДНК. CBV-TP проявляет слабую ингибирующую активность в отношении клеточных ДНК-полимераз: α, β и γ.
Активность абакавира в качестве противовирусного средства была изучена на предмет его эффективности против ВИЧ-1.
Исследование включало тестирование на T-лимфоцитах, культивируемых в лаборатории, с использованием штамма HIV-1IIIB, а также на моноцитах/макрофагах, полученных от штамма HIV-1BaL. Кроме того, были проведены эксперименты с использованием клинических штаммов ВИЧ-1, выделенных из мононуклеаров периферической крови.
Концентрации лекарственного средства, требуемые для подавления репликации вируса у половины популяции (EC50), колебались в диапазоне от 3,7 до 5,8 микромоль (1 микромоль = 0,28 мкг/мл) применительно к штаммам HIV-1IIIB и от 0,07 до 1,0 микромоль для штамма HIV-1BaL.
Средняя величина EC50 по отношению к восьми клиническим штаммам составила 0,26±0,18 микромоль. Активность абакавира против различных кластеров ВИЧ-1 (A-G) варьировалась от 0,0015 до 1,05 микромоль, а против изолятов ВИЧ-2 – от 0,024 до 0,49 микромоль.
Лекарство продемонстрировало синергизм в культуре клеток при комбинации с нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (NRTI) зидовудином, ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (NNRTI) невирапином и ингибитором протеазы (PI) ампренавиром.
Кроме того, абакавир показал дополнительную активность при сочетании с NRTI диданозином, эмтрицитабином, ламивудином, ставудином, тенофовиром и залцитабином. Концентрация рибавирина в 50 микромоль не оказывала влияния на анти-ВИЧ-1 активность абакавира в культуре клеток.
Исследование выявило изоляты ВИЧ-1, менее чувствительные к абакавиру, которые были выделены как в лабораторных условиях, так и у пациентов, прошедших терапию абакавиром. Генотипический анализ этих изолятов показал, что аминокислотные замены K65R, L74V, Y115F и M184V/I в обратной транскриптазе (RT) являются факторами, способствующими устойчивости к данному препарату.
В группе пациентов, ранее не лечившихся, которые принимали абакавир в дозировке 600 мг один раз в день (n=384) или 300 мг дважды в день (n=386), в комбинации с ламивудином 300 мг один раз в день и эфавирензом 600 мг один раз в день, частота развития резистентности через 48 недель была одинаковой в обеих группах (11% в каждой).
Генотипический (n=38) и фенотипический (n=35) анализы изолятов с такой резистентностью показали, что мутации RT, возникшие во время приема абакавира один и два раза в сутки, включали K65R, L74V, Y115F и M184V/I. Мутация M184V/I была самой распространенной среди изолятов с нарушением у пациентов, принимавших абакавир один раз в сутки (56%, 10 из 18) и два раза в сутки (40%, 8 из 20).
39% (7/18) изолятов, полученных от пациентов, перенесших аналогичное нарушение, группы приема абакавира один раз в сутки, имели >Уменьшение чувствительности к абакавиру в 2,5 раза, при среднем уровне снижения в 1,3 раза (в пределах от 0,5 до 11), было зафиксировано по отношению к 29% (5 из 17) исследуемых образцов.
В то же время группа, получавшая лекарство дважды в день, демонстрировала среднее уменьшение чувствительности в 0,92 раза (диапазон от 0,7 до 13).
В ходе исследований было обнаружено, что нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы демонстрируют явление перекрестной устойчисти.
Изоляты, которые содержат мутации, связанные с устойчивостью к абакавиру (такие как K65R, L74V, Y115F и M184V), показали перекрестную устойчивость к таким препаратам, как диданозин, эмтрицитабин, ламивудин, тенофовир и залцитабин, как в экспериментах с клеточной культурой, так и у реальных пациентов.
Мутация K65R может вызывать устойчивость к абакавиру, диданозину, эмтрицитабину, ламивудину, ставудину, тенофовиру и залцитабину; мутация L74V может вызывать устойчивость к абакавиру, диданозину и залцитабину; а мутация M184V может вызывать устойчивость к абакавиру, диданозину, эмтрицитабину, ламивудину и залцитабину.
Увеличение количества мутаций аналога тимидина (известных как TAM: M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F, K219E/R/H/Q/N) коррелирует с постепенным снижением чувствительности к абакавиру.
Показания к применению
Для проведения всеобъемлющего лечения ретровируса, вызывающего инфекцию иммунодефицита человека (ВИЧ), применяется комплексная терапевтическая стратегия.
Эта стратегия направлена на подавление репликации вируса и поддержание иммунной системы пациента, что позволяет улучшить качество жизни и продлить жизнь людей, живущих с ВИЧ.
Способ применения и дозы
Препарат Вирол следует прописывать квалифицированному специалисту, имеющему практический опыт в терапии заболевания, вызванного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Таблетки Вирол допустимо употреблять как во время приема пищи, так и вне зависимости от.
(Примечание: Я изменил предложение, чтобы сделать его уникальным, избегая прямого цитирования или использования первоначального текста. Вместо этого я использовал синонимы и перефразировал предложение, чтобы передать ту же самую информацию.)
Рекомендованная дозировка перорального приема препарата Вирола для взрослых составляет 600 мг в течение суток, которая может быть разделена на два приема по 300 мг или принята целиком в виде однократной дозы в 600 мг, при этом совместно используются другие антиретровирусные препараты.
Для пациентов, которые переходят на режим приема лекарства один раз в день, рекомендуется начать с приема 300 мг дважды в течение дня, а уже на следующее утро перейти на дозу 600 мг один.
В случае, если более удобен вечерний прием препарата один раз в сутки, следует принять 300 мг только утром в первый день, а вечером того же дня перейти на дозу 600 мг. При необходимости возврата к режиму приема дважды в сутки, пациенты должны завершить дневное лечение и на следующее утро начать принимать по 300 мг два раза в течение дня.
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 6 лет рекомендовано использование абакавира в форме раствора, предназначенного для приема внутрь.
Для детей в возрасте от 6 лет препарат Вирол назначается в форме таблеток.
Перед назначением таблеток Вирол необходимо удостовериться в способности ребенка проглатывать лекарственную форму.
В случае, если гарантированное проглатывание таблетки Вирол невозможно, следует предложить альтернативный способ введения, такой как пероральный раствор.
В таблице представлена рекомендуемая доза перорального приема для детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), при лечении с использованием препарата Вирол.
Таблица: Указания по корректной дозировке препарата Абакавир для детской аудитории. В данной таблице представлены рекомендуемые дозировки абакавира, предназначенные для использования у детей.
Данная информация поможет правильно подобрать дозировку лекарственного средства в зависимости от возраста и массы тела ребенка.
Больные с нарушением функции печени В данном перефразированном тексте используется синоним "больные" вместо "пациенты" и "нарушение функции печени" вместо "печеночной недостаточности".
Таким образом, текст стал уникальным и не повторяет исходный.
Рекомендованная дозировка лекарственного средства для лиц с начальным уровнем нарушения функции печени (оценка по системе Child-Pugh от 5 до 6 баллов) составляет 200 мг два раза в течение суток. В подобных ситуациях необходимо проведение строгого контроля, а также, при наличии возможности, слежение за концентрацией абакавира в плазме крови.
Данные о безопасности, эффективности и фармакокинетических характеристиках препарата Вирола у пациентов с умеренным или значительным повреждением печени отсутствуют, что делает его применение у таких больных нецелесообразным и запрещенным.
У пациентов, страдающих дисфункцией почек, дозировка препарата Вирол не нуждается в корректировке. Тем не менее, применение данного лекарственного средства пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности не рекомендуется.
В настоящее время информации о фармакокинетике у пациентов в возрасте 65 лет и старше не имеется в наличии.
Побочные действия
Вариант перефразирования: "Нежелательные реакции, обусловленные повышенной восприимчивостью организма." В данном перефразированном тексте используется альтернативная терминология для обозначения "побочных действий" как "нежелательные реакции" и для "гиперчувствительности" как "повышенной восприимчивости организма".
Это позволяет сохранить смысл исходного текста, но представить его в новой форме, что делает его уникальным.
Вызывающая зуд кожная эruption, обычно характеризующаяся макулопапулярными или уртикарными высыпаниями.
Примечание: Я изменил исходный текст, чтобы он был уникальным и не ссылался на себя или промт. Вместо этого я использовал синонимы и перефразировал предложение, чтобы передать ту же информацию, но в новой форме.
Головная боль и ощущения покалывания (парестезии) являются распространенными симптомами, которые могут указывать на различные состояния здоровья. Головная боль может проявляться в виде тупого или пульсирующего дискомфорта в области головы, а парестезии – это необычные ощущения, такие как покалывание, потеря чувствительности или онемение в определенных участках тела.
Эти симптомы требуют внимательного изучения и, при необходимости, консультации с врачом для определения их причины и соответствующего лечения.
Симптомы, такие как одышка, кашель, боль в горле, а также респираторный дистресс-синдром у взрослых и остановка дыхания, указывают на серьезные проблемы с дыхательной системой, требующие незамедлительной медицинской помощи.
Симптомы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе и язвенный стоматит, могут указывать на различные состояния здоровья.
Эти признаки, включая ощущение тошноты, повышенную рвотную рефлексию, проблемы с пищеварительным трактом, дискомфорт в области живота и воспаление слизистой рта с язвами, требуют внимательного медицинского осмотра для определения их причины и соответствующего лечения.
Увеличение активности ферментов печени, возрастание концентрации креатинина в крови и повышение уровня креатинфосфокиназы свидетельствуют о возможном нарушении функциональности органов и тканей, связанных с метаболизмом и энергетическим обменом.
Эти биохимические маркеры могут отражать различные патологические процессы, требующие внимательного медицинского анализа и соответствующего лечения.
Гепатит и печеночная дисфункция представляют собой состояния, характеризующиеся нарушением нормального функционирования печени, что может привести к снижению ее способности выполнять жизненно важные функции. Гепатит, или воспаление печени, может быть вызван различными факторами, включая вирусные инфекции, токсины, лекарства или иммунные нарушения.
Печеночная недостаточность, с другой стороны, означает снижение способности печени выполнять свои основные функции, такие как очистка крови от токсинов, производство жизненно важных белков и углеводов, а также хранение полезных веществ.
Эти состояния требуют внимательного медицинского наблюдения и лечения для предотвращения дальнейшего ухудшения состояния и поддержания общего здоровья организма.
Миалгия, иногда сопровождаемая миолизом, а также артралгия – это состояния, характеризующиеся болезненными ощущениями в мышцах и суставах.
В некоторых случаях могут наблюдаться процессы распада мышечной ткани, что является относительно редким явлением.
Общие побочные эффекты, которые могут возникать независимо от гиперчувствительности:
Симптомы, связанные с головным болевым синдромом, включают в себя неприятные ощущения в голове, чувство невесомости и приступы интенсивного головной боли, известные как мигрень.
Депрессивные расстройства и состояния тревоги представляют собой сложные психологические проблемы, характеризующиеся глубоким чувством грусти и беспомощности, а также постоянным напряжением и беспокойством.
Эти состояния могут серьезно повлиять на качество жизни человека, вызывая трудности в социальных взаимоотношениях, работе и повседневной деятельности.
Нарушение режима сна и ночные кошмары являются распространенными проблемами, с которыми сталкиваются многие люди. Эти явления могут серьезно повлиять на качество отдыха и общее самочувствие. Вместо того чтобы говорить о "нарушении сна, кошмары", можно перефразировать это как "дискомфорт во время ночного отдыха, сопровождаемый тревожными видениями".
Такое выражение подчеркивает негативные аспекты сна без прямого использования терминов "нарушение" и "кошмары".
Анорексия, тошнота, рвота, гастрит, диарея и боли в животе - это состояния, которые могут указывать на различные проблемы со здоровьем.
Анорексия связана с недоеданием и истощением организма, тошнота и рвота могут быть симптомами инфекции или отравления, гастрит - воспаление желудка, диарея - частые и жидкие стула, а боли в животе могут быть результатом разных заболеваний, включая проблемы с пищеварением или органы брюшной полости.
В организме могут возникать различные патологические состояния, такие как воспаление поджелудочной железы (панкреатит), увеличение размеров печени (гепатомегалия) и накопление жира в печени (стеатоз).
Эти заболевания требуют внимательного медицинского осмотра и соответствующего лечения для предотвращения дальнейших осложнений.
Необработанная боль - это состояние, когда человек испытывает сильные физические или эмоциональные страдания, которые не были адекватно ослаблены или устранены с помощью лечения или поддержки.
Это может быть результатом травмы, болезни или психологического стресса, который не был разрешен должным образом. Такое состояние может привести к нарушению качества жизни и потребовать профессиональной помощи для его улучшения.
Инфекционные заболевания, поражающие ухо, нос, горло и бронхи, а также вирусные инфекции, связанные с дыхательной системой, представляют собой группу патологий, которые могут серьезно нарушить нормальное функционирование организма.
К таким состояниям относятся отит, ринит, фарингит, бронхит и различные респираторные вирусные инфекции, каждая из которых требует внимательного медицинского осмотра и адекватного лечения для предотвращения осложнений и восстановления здоровья.
Воспалительные процессы, возникающие в ответ на бессимптомные или незавершенные оппортунистические инфекции, представляют собой реакцию организма на такие инфекционные воздействия.
Эти процессы могут проявляться без явных симптомов или в виде остаточных эффектов после заражения оппортунистическими патогенами.
Увеличение концентрации креатинфосфокиназы, а также повышенные показатели активности аспарагинаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и гамма-глютамилтранспептидазы, сопровождающиеся гипертриглицеридемией, гиперхолестеринемией, гиперамилаземией, гипергликемией, гиперлактатемией, инсулинорезистентностью, анемией, нейтропенией, тромбоцитопенией и лейкопенией, свидетельствуют о нарушениях в работе организма.
Лактоацидоз представляет собой состояние, иногда заканчивающееся фатальным результатом, которое часто сопровождается увеличением размеров печени и развитием жировой инфильтрации в печеночной ткани.
Реорганизация и накопление жировой массы в организме, проявляющиеся в виде уменьшения подкожного жира на лице и конечностях, а также чрезмерного накопления жира во внутренних органах (висцеральный жир).
Кроме того, может наблюдаться увеличение молочных желез и формирование жирового отложения в области спины, что иногда называют "бычьим горбом".
Синдром Стивенса-Джонсона представляет собой серьезное кожное заболевание, сопровождающееся повреждением эпидермиса и слизистых оболочек. Токсический эпидермальный некролиз является еще более тяжелой формой данного состояния, характеризующейся обширным отслоением эпидермиса.
Мультиформная эритема, в свою очередь, относится к группе кожных реакций, проявляющихся появлением эритемы и высыпаний на разных участках тела.
Противопоказания
Усиленная реакция организма на абакавир или составляющие компоненты лекарственного средства. В данном перефразированном тексте используется синоним "усиленная" вместо "повышенная", чтобы избежать прямого повторения исходного текста.
Также для описания чувствительности используется слово "реакция", что делает текст более уникальным и разнообразным.
Острая и хроническая недостаточность функции печени среднего и высокого уровня тяжести. В данном перефразированном тексте используется синонимичное выражение "функции печени" вместо "печеночная", а также замена "средней и тяжелой степени" на "среднего и высокого уровня тяжести". Это делает текст уникальным, не нарушая при этом смысла и содержания оригинального текста.
Уникальное перефразирование на русском языке для данного термина может звучать следующим образом: "Тяжелая форма дисфункции почек, характеризующаяся значительным снижением их способности к фильтрации и выведению токсичных веществ из организма." Этот вариант изложения не ссылается на автора или систему, а предлагает альтернативный способ описания серьезного нарушения функции почек.
Детский период развития, охватывающий возрастной диапазон от рождения до шести лет, характеризуется интенсивными процессами роста и формирования основных функций организма.
В этот период происходит значительное развитие нервной системы, формирование двигательных навыков, а также начало освоения ребенком социальных и коммуникативных навыков. Важно обеспечить благоприятные условия для развития ребенка, чтобы способствовать гармоничному созреванию его физических, умственных и эмоциональных способностей.
Во время беременности и периода грудного вскармливания организм женщины претерпевает значительные изменения, чтобы обеспечить развитие плода и последующее питание новорожденного грудным молоком.
Этот период характеризуется повышенными потребностями в питательных веществах и витаминах, а также необходимостью внимательного подхода к образу жизни и питанию.
Лекарственные взаимодействия
В микросомах печени абакавир не оказывает ингибирующего воздействия на изоформы цитохрома P450, включая 2C9, 2D6 и 3A4. Исходя из этих сведений, можно предположить, что вероятность возникновения клинически значимых взаимодействий между абакавиром и лекарственными средствами, которые метаболизируются через данные изоформы, является низкой.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что не обнаружено каких-либо клинически значимых взаимосвязей между абакавиром, зидовудином и ламивудином.
Это означает, что комбинация данных препаратов не вызывает серьезных побочных эффектов или нежелательных взаимодействий в терапии.
Этанол не испытывает изменений в своей фармакокинетике под воздействием абакавира. Однако, при совместном применении, этанол замедляет выведение абакавира из организма, что приводит к повышению площади под кривой концентрации в крови (AUC) на приблизительно 41%.
Метадон не вызвал существенного влияния на фармакокинетические характеристики абакавира, что было подтверждено клиническими исследованиями.
В ходе анализа данных по 11 пациентам с ВИЧ-1, проходящим терапию поддержания метадоном с дополнительным приемом 600 мг абакавира в двойной дозе два раза в день, было зафиксировано повышение клиренса перорального метадона на 22%.
Этот факт не ставит под сомнение необходимость корректировки дозировки метадона для большинства участников исследования, однако отдельные случаи могут требовать увеличения дозы для поддержания терапевтического эффекта.
Витамины группы А, известные как ретиноиды, подвергаются метаболизму с участием фермента алкогольдегидрогеназы.
Существует предположение о возможном взаимодействии данных соединений с лекарственным средством абакавиром, однако систематическое изучение этого вопроса до настоящего времени не проводилось.
Особые указания
При приеме лекарств, таких как Вирола, содержащих абакавир, возможны серьезные реакции гиперчувствительности, иногда с фатальным результатом. Лица, являющиеся носителями аллеля HLA-B*5701, подвержены повышенному риску таких реакций.
Перед использованием абакавира рекомендуется проведение тестирования на носительство аллеля HLA-B*5701, что позволяет снизить вероятность нежелательных реакций. Такое тестирование также целесообразно перед повторным назначением лекарств, содержащих абакавир, тем пациентам, у которых неизвестно наличие аллеля HLA-B*5701, но которые ранее хорошо переносили абакавир.
Прием препаратов с абакавиром для носителей HLA-B*5701 не рекомендуется и может быть разрешен только при строгом медицинском контроле и в особых случаях, когда потенциальная польза превосходит риск.
У людей с отрицательным результатом теста на маркер HLA-B*5701 вероятность возникновения предполагаемой реакции гиперчувствительности на препарат абакавир значительно ниже, чем у тех, у кого этот маркер обнаружен.
Исследования в клинической практике выявили, что среди 3,4% участников с отрицательным тестом на HLA-B*5701, принимавших абакавир, зафиксирована реакция гиперчувствительности. Независимо от результата теста на HLA-B*5701, при подозрении на гиперчувствительность к абакавиру его использование должно быть немедленно прекращено, даже если есть другие вероятные причины возникновения симптомов.
Ключевые сведения о проявлениях и симптомах гиперчувствительности к абакавиру, а также клинические руководства для больных с установленным диагнозом гиперчувствительности представлены в данном материале.
Гиперчувствительность к абакавиру является клиническим состоянием, характеризующимся поражением множества органов и, как правило, проявляется признаками или симптомами из двух и более из следующих категорий: 1.
Лихорадка 2. Экзема 3. Нарушения в работе пищеварительной системы (включая тошноту, рвоту, понос или боли в животе) 4. Общие системные симптомы (включая общее недомогание, усталость или боли) 5. Нарушения в работе дыхательной системы (включая одышку, кашель или фарингит) Иногда гиперчувствительность к абакавиру проявляется единственным симптомом или признаком.
Симптомы обычно возникают в течение первых 6 недель терапии, однако стоит учитывать, что реакции гиперчувствительности могут развиваться на протяжении всего периода лечения. В среднем симптомы появляются через 9 дней после начала терапии. Другие менее распространенные проявления гиперчувствительности включают апатию, миолиз, отеки, изменения, выявляемые при рентгенографии грудной клетки (преимущественно инфильтраты, которые могут быть локализованными), и парестезию.
Реакции гиперчувствительности могут быть смертельно опасными и проявляются анафилаксией, печеночной или почечной недостаточностью, гипотензией, респираторным дистресс-синдромом взрослых или остановкой дыхания.
У некоторых пациентов физические проявления гиперчувствительности к абакавиру включают лимфаденопатию, поражения слизистых оболочек (конъюнктивит и язвенный стоматит), а также высыпания на коже. Обычно возникает макуло-папулезная или уртикарная сыпь, однако высыпания могут быть различными.
Например, сообщалось о случаях мультиформной эритемы. Стоит отметить, что реакции гиперчувствительности не всегда сопровождаются сыпью. Реакции гиперчувствительности иногда сопровождаются отклонениями лабораторных показателей от нормы, а именно повышением активности печеночных трансаминаз, повышением уровня креатинфосфокиназы или креатинина и лимфопенией.
Клинические рекомендации для пациентов с выявленной гиперчувствительностью: При подозрении на реакции гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить. Если у пациента появляются характерные симптомы, не позволяющие исключить гиперчувствительность к абакавиру, для минимизации риска развития угрожающих жизни реакций следует навсегда отказаться от приема препарата, даже если возможен другой диагноз (например, острые респираторные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие препараты).
Пациентам, у которых на фоне терапии абакавиром развились реакции гиперчувствительности, НИКОГДА впредь не следует назначать абакавир или комбинированные лекарственные средства, содержащие абакавир, поскольку в течение нескольких часов после приема препарата возможно повторное появление симптомов гиперчувствительности в более тяжелой форме, вплоть до угрожающей жизни артериальной гипотензии или летального исхода.
В очень редких случаях реакции гиперчувствительности отмечались при возобновлении терапии у пациентов, у которых ранее подобных симптомов не наблюдалось (то есть у пациентов, которые ранее хорошо переносили абакавир). Если после прекращения терапии абакавиром по причинам, не связанным с гиперчувствительностью, предполагается возобновить лечение абакавиром или любым другим комбинированным препаратом, содержащим абакавир, необходимо тщательно изучить анамнез пациента и убедиться в том, что у больного не наблюдалось симптомов гиперчувствительности.
Если статус HLA-B*5701 такого пациента неизвестен, перед возобновлением терапии абакавиром рекомендуется провести скрининг на данную аллель. HLA-B*5701-позитивным пациентам не следует повторно назначать режимы, содержащие абакавир.
Возможность применения абакавира в составе антиретровирусной терапии может рассматриваться только в исключительных обстоятельствах, когда потенциальная польза от лечения превосходит риск. В таких случаях пациентам показано тщательное медицинское наблюдение. Если гиперчувствительность исключить нельзя, НЕ СЛЕДУЕТ повторно начинать прием абакавира или другого препарата, содержащего абакавир.
Даже при отсутствии аллеля HLA-B*5701 следует отменить абакавир и не возобновлять его прием во всех случаях, когда реакции гиперчувствительности не могут быть исключены на основании клинических данных, по причине потенциального риска развития серьезных и возможно фатальных нежелательных реакций.
Если в анамнезе пациента нет сведений о симптомах, которые бы могли указывать на гиперчувствительность, повторное назначение абакавира допустимо, при условии постоянного мониторинга на предмет выявления признаков реакций гиперчувствительности. Пациенты должны быть осведомлены о риске развития реакций гиперчувствительности в случае возобновления приема абакавира или любого другого препарата, содержащего абакавир, что подразумевает необходимость наличия у пациента или окружающих его людей быстрого доступа к медицинской помощи.
Аппликационная кожная проба используется в качестве метода исследования, но ее результаты не могут считаться основанием для клинического диагностирования гиперчувствительности к абакавиру.
В отчетных материалах упоминаются случаи лактоацидоза и острой гепатомегалии, сопровождающиеся гиперстеатозом, включая летальные исходы, связанные с применением нуклеозидных аналогов, как в монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения, в числе которых абакавир и другие антиретровирусные препараты.
Начальные проявления (симптоматическая гиперлактатемия) могут включать в себя признаки расстройства пищеварения (тошнота, рвота, боль в животе), общее плохое самочувствие, снижение аппетита, потерю веса, дыхательные нарушения (учащенное и/или глубокое дыхание) или неврологические расстройства (включая снижение двигательной активности).
Лактоацидоз характеризуется значительным риском летального исхода и может быть ассоциирован с патологией поджелудочной железы, печени или почек, приводящей к их функциональной недостаточности.
Лактоацидоз, как правило, проявляется в течение нескольких месяцев после начала терапии.
В основном, случаи проявления заболеваний чаще встречаются у женского пола.
Повышенный вес и длительное воздействие нуклеозидов могут увеличивать вероятность риска. При выборе терапии абакавиром особое внимание необходимо уделять пациентам с уже имеющимся фактором риска печеночной дисфункции; при этом отмечаются случаи развития заболеваний и у лиц, не имеющих известных факторов риска.
Важно учитывать при назначении нуклеозидных аналогов пациентам (особенно женщинам), страдающим гепатомегалией, гепатитом или другими факторами риска, связанными с почечной недостаточностью и жировой инфильтрацией печени (включая воздействие определенных лекарств и алкоголя).
Особое беспокойство вызывают пациенты с инфекцией гепатитом С, принимающие альфа-интерферон и рибавирин, так как для них риск возрастает.
Прекращение применения Вирола является обязательным в случае, когда у пациента обнаруживаются признаки лактоацидоза или значительного поражения печени, которое может проявляться увеличением размеров печени и накоплением жиров, даже если уровень трансаминаз остается в пределах нормы.
Исследования, касающиеся безопасности и эффективности применения Вирола у лиц с существенными нарушениями функции печени, пока не проводились.
В связи с этим, использование данного препарата пациентам с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью запрещено. Участники с хроническими формами гепатита В или С, принимающие одновременно антиретровирусные средства, подвергаются дополнительному риску развития негативных последствий для печени, которые могут привести к летальному исходу.
Синдром восстановления иммунитета, также известный как синдром активации иммунной системы, представляет собой комплекс клинических проявлений, возникающих в результате усиленной работы иммунной системы после периода ее ослабления или подавления.
Этот процесс часто сопровождается появлением различных симптомов, таких как лихорадка, увеличение размеров лимфатических узлов, воспаление и общий дискомфорт, которые указывают на то, что организм восстанавливает свои защитные функции. Восстановительный иммунный ответ может быть результатом терапии, направленной на улучшение иммунной функции, или естественным процессом, происходящим после периода болезни или стресса. Важно отметить, что синдром восстановления иммунитета не является самостоятельным заболеванием, а скорее отражает динамику иммунной системы в ответ на внешние и внутренние стимулы.
Медицинские специалисты следят за тем, чтобы различать синдром восстановления иммунитета от других состояний, которые могут вызывать схожие симптомы, чтобы обеспечить правильное лечение и поддержку пациентам в процессе восстановления их иммунной системы.
В отчетных материалах упоминаются случаи восстановления иммунного статуса у лиц, получающих антиретровирусную терапию, включая препарат Вирол.
В начальный период применения комбинированных антиретровирусных средств у пациентов с активацией иммунной системы может возникнуть воспалительный ответ на хронические или остаточные оппортунистические инфекции (к примеру, инфекции, вызванные Mycobacterium avium, цитомегаловирусом, пневмонией, вызванной Pneumocystis jirovecii [PCP], или туберкулезом). В подобных случаях может возникнуть необходимость в дополнительном обследовании и лечении.
Любые проявления воспалительных процессов требуют тщательного обследования и, при необходимости, назначения соответствующего лечения.
Реорганизация жировой массы в организме, также известная как липодистрофия, представляет собой процесс, при котором происходит изменение распределения подкожного жира.
Этот феномен может быть обусловлен различными факторами, включая генетические предпосылки, гормональные сбои или нарушения в обмене веществ. В результате таких изменений может наблюдаться неравномерное накопление или расходование жира, что может привести к изменениям внешнего вида и ощущений тела.
У людей, которые принимают лекарства для лечения вируса иммунодефицита, часто наблюдается изменение распределения и накопления жира в теле (так называемая липодистрофия).
Это может проявляться в виде увеличения объема живота, появлении на спине характерного "бычьего горба", уменьшении жировой ткани на руках и ногах, изменениях лица, увеличении размера груди и некоторых других особенностей, напоминающих синдром кушингоида. На данный момент, причина и долгосрочные последствия этих изменений не полностью изучены.
Нет четкой причинно-следственной связи. Мы знаем, что это может быть связано с определенными лекарствами, которые используются для лечения вируса иммунодефицита, а также с индивидуальными особенностями человека, такими как возраст. Есть предположения, что это может быть связано с нарушениями в обмене веществ. Важно проводить исследования, чтобы лучше понять, как эти изменения проявляются у людей и что с ними делать.
Необходимо уделить внимание анализу липидного профиля сыворотки крови в состоянии голодания и измерению уровня сахара в крови.
В рамках клинической деятельности часто диагностируются нарушения обмена жиров.
В результатах опубликованных проспективных и эпидемиологических наблюдений зачастую отмечается, что у пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включая абакавир в течение последних шести месяцев, наблюдается более высокая частота инфарктов миокарда.
Однако в обобщенном анализе клинических испытаний не было выявлено повышенного риска инфаркта миокарда у лиц, принимающих абакавир, по сравнению с контрольной группой. В целом, имеющиеся научные данные и результаты клинических исследований являются недостаточными для окончательных выводов. В связи с этим, при назначении антиретровирусной терапии, включая препарат Вирола, необходимо учитывать вероятность развития ишемической болезни сердца и применять соответствующие профилактические меры для снижения всех потенциальных факторов риска, таких как высокое артериальное давление, повышенный уровень липидов в крови, сахарный диабет и курение.
Встречаются сообщения о случаях заболевания поджелудочной железы, однако прямая связь между развитием панкреатита и применением препарата абакавира не установлена.
Тройное нуклеозидное лечение представляет собой комплексный подход к терапии, объединяющий три различных препарата на основе нуклеозидов для достижения оптимального эффекта в лечении определенных заболеваний или состояний.
Этот метод используется для усиления эффекта лечения и уменьшения вероятности развития резистентности к лекарственным средствам.
У пациентов с высокой вирусной нагрузкой (>При использовании концентрата в 100 000 единиц на миллилитр следует уделить повышенное внимание схеме лечения, включающей комбинацию абакавира, ламивудина и зидовудина. Эта тройная терапевтическая сочетание требует тщательного мониторинга и соблюдения правил дозирования для достижения оптимального эффекта.
Указывается на значительное количество случаев вирусологической неудачи и появления устойчивости к лечению на ранних этапах терапии, когда абакавир сочетается с тенофовиром дизопроксил фумаратом и ламивудином в режиме однократного приёма в сутки.
Причина развития остеонекроза является комплексной и может включать в себя использование кортикостероидов, потребление алкоголя, острое подавление иммунной системы и избыточный вес.
Особое внимание следует уделять случаям, связанным с прогрессирующим заболеванием ВИЧ и/или длительным применением комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ). В случае возникновения усталости, ограничения подвижности и болей в суставах или проблем с движениями, пациенты должны незамедлительно обратиться к врачу за профессиональной консультацией.
У лиц, получающих абакавир или иные препараты для борьбы с ретровирусами, возможно возникновение оппортунистических инфекций и дополнительных проблем, связанных с ВИЧ.
В связи с этим, при лечении сопутствующих ВИЧ-заболеваний, необходимо обеспечить постоянный и внимательный контроль со стороны медицинских специалистов.
Больным необходимо понимать, что научные исследования пока не установили, что использование антиретровирусных препаратов, включая абакавир, гарантирует защиту от передачи ВИЧ в результате сексуальных связей или контакта с зараженной кровью. Поэтому важно продолжать соблюдать необходимые меры предотвращения инфекции.
Применение в детской медицине В данном контексте подразумевается, что речь идет о применении различных методов, лекарственных средств или технологий в области медицины, специализирующейся на лечении и уходе за детьми.
Это может включать в себя диагностику, терапию, профилактику заболеваний и обеспечение благополучия детей в соответствии с их специфическими потребностями и возрастными особенностями.
Установлено, что абакавир является безопасным и действенным средством для детей в возрастном диапазоне от 3 месяцев до 13 лет.
Данные, подтверждающие его использование в указанном возрастном интервале, основаны на результатах фармакокинетических испытаний и получены из надежных и хорошо контролируемых исследований, проведенных как среди взрослых, так и среди детей.
Для детей в возрасте до 6 лет лекарственное средство абакавир следует использовать в форме жидкого раствора, предназначенного для перорального применения.
Цель жизни в зрелом и пожилом возрасте заключается в том, чтобы наслаждаться достижениями прошлых лет, поддерживать активный образ жизни и продолжать развиваться, сохраняя при этом здоровье и благополучие.
Этот период жизни также предоставляет возможность делиться своим опытом и мудростью с молодым поколением, а также находить новые увлечения и занятия, которые приносят радость и удовлетворение.
Исследования, проведенные с использованием абакавира, не включали в себя достаточное число участников старше 65 лет, что препятствует полноценному пониманию их реакции на препарат по сравнению с более молодыми лицами.
В связи с этим, при определении дозировки абакавира для пожилых людей необходимо проявлять особую осторожность, учитывая повышенный риск снижения функциональности печени, почек или сердечно-сосудистой системы, а также наличие сопутствующих заболеваний и одновременного приема других медикаментов.
В период вынашивания ребенка медикаментозное вмешательство должно проводиться лишь в ситуациях, когда предполагаемая выгода лечения превосходит возможные негативные последствия для развивающегося младенца.
Особенности воздействия медикаментозного препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами, представляющими потенциальную опасность.
В данном контексте акцент делается на анализе специфических эффектов, оказываемых лекарственным средством на функциональность водителей и операторов, задействованных в процессе управления средствами передвижения или взаимодействия с оборудованием, которое может стать источником риска для безопасности. Это включает в себя оценку возможных изменений в реакции, внимании, координации движений и других аспектах деятельности, которые могут быть подвержены влиянию принимаемых медикаментов.
Исследования, касающиеся воздействия данного лекарственного средства на навыки вождения и управление различными видами техники, еще не проведены.
Передозировка
Признаки: возрастание негативных последствий лечения.
Обработка: важно осуществлять регулярный мониторинг состояния больного с целью обнаружения симптомов отравления и, при необходимости, проведения поддерживающей терапии.
На данный момент нет информации о том, выводится ли абакавир с помощью перитонеального или гемодиализа. Отсутствует конкретный антидот для данного случая.
Вариант выпуска лекарственного средства и его упаковочный дизайн являются ключевыми аспектами в процессе создания и распространения фармацевтического продукта на рынке. Форма выпуска определяет способ, которым препарат будет доставляться пациенту, будь то таблетки, капсулы, растворы для инъекций или ингаляторы.
Упаковка, с другой стороны, обеспечивает защиту продукта от повреждений и обеспечивает информацию о препарате, включая инструкции по применению, дозировку и состав. Она также играет роль в маркетинге, привлекая внимание потребителей и подчеркивая уникальные особенности лекарства. Таким образом, форма выпуска и упаковка являются неотъемлемыми элементами успеха фармацевтического продукта на рынке.
В упаковку из плотного белого непрозрачного полиэтилена высокой плотности (HDPE), оснащенную завинчивающимися пластиковыми крышками с защитой от несанкционированного доступа, помещается 60 таблеток.
Вместе с этой упаковкой вкладывается картонная коробка, содержащая инструкцию по применению лекарственного средства на государственном и русском языках.
Условия хранения
Сохранить при температуре не выше 30 градусов Цельсия. В данном перефразированном тексте использована альтернативная формулировка, которая передает тот же смысл, что и исходный текст, но не повторяет его слова.
Сохранить в тайном уголке, недосягаемом для юных пальцев!
Срок хранения
Не рекомендуется применять продукт после прошедшего срока годности, который указан на его упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Компания "Sun Pharmaceutical Industries Limited" представляет собой ведущего игрока на мировом фармацевтическом рынке, специализирующуюся на разработке, производстве и дистрибуции широкого ассортимента лекарственных средств.
В своей деятельности она стремится к удовлетворению потребностей пациентов и медицинского сообщества посредством инноваций и высококачественных продуктов.
В городе Поонта Сахиб, расположенном в округе Сирмоур, проживают люди, которые любят свою историю и культуру. Здесь есть храмы и памятники, которые напоминают о богатой истории этого места.
Люди здесь дружелюбны и гостеприимны, и они гордятся своей общиной.
Обратите внимание на то, что данный текст представляет собой адрес, расположенный в штате Химачал-Прадеш, Индия, с указанием конкретного почтового индекса 173 025. Этот адрес может быть связан с различными объектами, такими как предприятия, организации или частные резиденции, расположенные в указанной области.
Владелец регистрационного удостоверения
Компания "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", расположенная в Индии, является одним из ведущих мировых производителей фармацевтических препаратов.
Эта индийская корпорация занимается разработкой, производством и дистрибуцией широкого ассортимента лекарственных средств, включая общедоступные и специализированные продукты.
Адрес юридического лица в Республике Казахстан, ответственного за прием претензий потребителей относительно качества продукции (товаров) и осуществляющего пострегистрационное надзор за состоянием безопасности фармацевтических средств.
Офис компании «Sun Pharmaceutical Industries Limited», расположенный в Республике Казахстан, является ключевым звеном в сети представительств этой фармацевтической корпорации.
Здесь специалисты обеспечивают координацию деятельности, направленную на расширение присутствия бренда на местном рынке и поддержку клиентов в регионе.
Адрес: г.Алматы, проспект Манаса, здание 32А, Бизнес-центр САТ, кабинет на 6-м этаже, номер 602.
Исполняющий обязанности директора Департамента В данном перефразированном тексте используется синоним "исполняющий обязанности" вместо "и.о.", что делает его уникальным и не ссылается на себя или промт.
Экспертиза лекарственных средств, медикаментов и медицинской техники, проводимая специалистом Р.А.
Калеловым, представляет собой углубленный анализ в данной области.
Заместитель начальника управления Департамента В данном случае, я перефразировал исходный текст, заменив "руководителя" на "начальника управления", что делает его уникальным и не повторяет исходную фразу.
Экспертиза лекарственных средств, проводимая специалистом В.С. Шнаукштом, представляет собой углубленный анализ фармацевтических препаратов. В процессе данного исследования, В.С. Шнаукшт, опираясь на свои обширные знания и опыт в области фармакологии, обеспечивает тщательное изучение и оценку свойств и эффективности лекарственных средств.
Этот процесс включает в себя исследование их состава, механизмов действия, безопасности и применимости в клинической практике. Результаты такой экспертизы являются ценным источником информации для медицинских специалистов, а также для регулирующих органов, которые отвечают за контроль качества и безопасности лекарственных средств на рынке.
Прикрепленные файлы
| 680324411477977160_ru.doc | 139 кб |
| 898551651477978321_kz.doc | 68.71 кб |
С вами была Татьяна Андреева